Home

Charakterystyka spektroskopowa i aktywność biologiczna nowego malonowego kompleksu platyny(II) z 5,7-difenylo-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirymidyną

Repository of Nicolaus Copernicus University

Show simple item record

dc.contributor.author Jakubowski, Mateusz
dc.contributor.author Łakomska, Iwona
dc.contributor.author Sitkowski, Jerzy
dc.date.accessioned 2017-06-28T07:03:41Z
dc.date.available 2017-06-28T07:03:41Z
dc.date.issued 2017
dc.identifier.citation YUPPAS NMR – Young from Universities, Polytechnics & Polish Academy of Sciences Nuclear Magnetic Resonance. Materiały konferencyjne, Łódź 21 - 22 czerwca 2017 r., s. 35
dc.identifier.uri http://repozytorium.umk.pl/handle/item/4382
dc.description.abstract Cisplatyna (CDDP), cis-[PtCl2(NH3)2] to jeden z najpopularniejszych nieorganicznych chemioterapeutyków stosowany w leczeniu nowotworów w obrębie głowy, szyi i płuc. Terapeutyczne działanie CDDP jest jednak ograniczone przez słabą rozpuszczalność w wodzie i szereg efektów ubocznych, w tym znaczną nefrotoksyczność. Wspomniane niedoskonałości cisplatyny i innych leków opartych na platynie(II) sprawiają, że problem poszukiwania nowych, selektywnie działających cytostatyków jest nadal aktualny. Jak wiadomo, cytotoksyczność związków koordynacyjnych można modulować za pośrednictwem odpowiednich, bioaktywnych ligandów. Najnowsze doniesienia naukowe sugerują, iż modyfikacja sfery koordynacyjnej platyny(II) polegająca na wprowadzeniu O donorowych dikarboksylanów oraz N donorowych ligandów heterocyklicznych powinna doprowadzić do uzyskania kompleksów o wysokim potencjale antynowotworowym.1,2 Inspirując się wspomnianymi przesłankami literaturowymi w swoich badaniach postanowiliśmy skoncentrować się na syntezie nowego mieszanego połączenia platyny(II), o wzorze [Pt(mal)(dmso)(dptp)] (Rys. 1), gdzie: mal - malonian, dmso - dimetylosulfotlenek, dptp - 5,7 difenylo-1,2,4-triazolo-[1,5-a]pirymidyna. Dla wyizolowanego kompleksu ustaliliśmy sposób koordynacji ligandów w oparciu o badania spektroskopowe (IR oraz 1H, 13C, 15N, 195Pt NMR). Z analizy widm heterokorelacyjnych (15N-1H NMR) wynikało, że największe przesunięcie koordynacyjne występuje na atomie azotu N(3) (Δδ15Nkoor. = –100.9 ppm), co jednoznacznie wskazuje na monodonorową koordynację cząsteczki dptp. Z kolei, na widmie 195Pt NMR stwierdzono obecność sygnału rezonansowego przy –2606 ppm, a więc zakresie przesunięć chemicznych charakterystycznych dla chromoforów typu [PtO2NS]. Dodatkowo zastosowanie spektroskopii NMR pozwoliło na potwierdzenie stabilności rzeczonego kompleksu w roztworze, co jest niezwykle istotne z aplikacyjnego punktu widzenia. Ponadto wykonane badania biologiczne wykazały: i) znaczną cytotoksyczność nowego, malonowego kompleksu platyny(II) wobec komórek ludzkiego niedrobnokomórkowego raka płuc (A549); ii) jego niewielką toksyczność wobec komórek normalnych (BALB/3T3; iii) mniejsze, niż cisplatyna powinowactwo do glutationu.
dc.description.sponsorship statut UMK
dc.language.iso pol
dc.publisher Centrum Badań Molekularnych i Makromolekularnych Polskiej Akademii Nauk w Łodzi
dc.rights info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.subject kompleksy platyny(II)
dc.subject NMR
dc.subject glutation
dc.subject cytotoksyczność in vitro
dc.title Charakterystyka spektroskopowa i aktywność biologiczna nowego malonowego kompleksu platyny(II) z 5,7-difenylo-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirymidyną
dc.type info:eu-repo/semantics/conferenceObject


Files in this item

This item appears in the following Collection(s)

Show simple item record

Search repository



Advanced Search

Browse

My Account

Statistics

Informations