Charakterystyka spektroskopowa i aktywność biologiczna nowego malonowego kompleksu platyny(II) z 5,7-difenylo-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirymidyną

dc.contributor.authorJakubowski, Mateusz
dc.contributor.authorŁakomska, Iwona
dc.contributor.authorSitkowski, Jerzy
dc.date.accessioned2017-06-28T07:03:41Z
dc.date.available2017-06-28T07:03:41Z
dc.date.issued2017
dc.description.abstractCisplatyna (CDDP), cis-[PtCl2(NH3)2] to jeden z najpopularniejszych nieorganicznych chemioterapeutyków stosowany w leczeniu nowotworów w obrębie głowy, szyi i płuc. Terapeutyczne działanie CDDP jest jednak ograniczone przez słabą rozpuszczalność w wodzie i szereg efektów ubocznych, w tym znaczną nefrotoksyczność. Wspomniane niedoskonałości cisplatyny i innych leków opartych na platynie(II) sprawiają, że problem poszukiwania nowych, selektywnie działających cytostatyków jest nadal aktualny. Jak wiadomo, cytotoksyczność związków koordynacyjnych można modulować za pośrednictwem odpowiednich, bioaktywnych ligandów. Najnowsze doniesienia naukowe sugerują, iż modyfikacja sfery koordynacyjnej platyny(II) polegająca na wprowadzeniu O donorowych dikarboksylanów oraz N donorowych ligandów heterocyklicznych powinna doprowadzić do uzyskania kompleksów o wysokim potencjale antynowotworowym.1,2 Inspirując się wspomnianymi przesłankami literaturowymi w swoich badaniach postanowiliśmy skoncentrować się na syntezie nowego mieszanego połączenia platyny(II), o wzorze [Pt(mal)(dmso)(dptp)] (Rys. 1), gdzie: mal - malonian, dmso - dimetylosulfotlenek, dptp - 5,7 difenylo-1,2,4-triazolo-[1,5-a]pirymidyna. Dla wyizolowanego kompleksu ustaliliśmy sposób koordynacji ligandów w oparciu o badania spektroskopowe (IR oraz 1H, 13C, 15N, 195Pt NMR). Z analizy widm heterokorelacyjnych (15N-1H NMR) wynikało, że największe przesunięcie koordynacyjne występuje na atomie azotu N(3) (Δδ15Nkoor. = –100.9 ppm), co jednoznacznie wskazuje na monodonorową koordynację cząsteczki dptp. Z kolei, na widmie 195Pt NMR stwierdzono obecność sygnału rezonansowego przy –2606 ppm, a więc zakresie przesunięć chemicznych charakterystycznych dla chromoforów typu [PtO2NS]. Dodatkowo zastosowanie spektroskopii NMR pozwoliło na potwierdzenie stabilności rzeczonego kompleksu w roztworze, co jest niezwykle istotne z aplikacyjnego punktu widzenia. Ponadto wykonane badania biologiczne wykazały: i) znaczną cytotoksyczność nowego, malonowego kompleksu platyny(II) wobec komórek ludzkiego niedrobnokomórkowego raka płuc (A549); ii) jego niewielką toksyczność wobec komórek normalnych (BALB/3T3; iii) mniejsze, niż cisplatyna powinowactwo do glutationu.pl
dc.description.sponsorshipstatut UMKpl
dc.identifier.citationYUPPAS NMR – Young from Universities, Polytechnics & Polish Academy of Sciences Nuclear Magnetic Resonance. Materiały konferencyjne, Łódź 21 - 22 czerwca 2017 r., s. 35pl
dc.identifier.urihttp://repozytorium.umk.pl/handle/item/4382
dc.language.isopolpl
dc.publisherCentrum Badań Molekularnych i Makromolekularnych Polskiej Akademii Nauk w Łodzipl
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.subjectkompleksy platyny(II)pl
dc.subjectNMRpl
dc.subjectglutationpl
dc.subjectcytotoksyczność in vitropl
dc.titleCharakterystyka spektroskopowa i aktywność biologiczna nowego malonowego kompleksu platyny(II) z 5,7-difenylo-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirymidynąpl
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/conferenceObjectpl

Files

Original bundle

Loading...
Thumbnail Image
Name:
M.J.-Materiały.pdf
Size:
289.91 KB
Format:
Adobe Portable Document Format

License bundle

Loading...
Thumbnail Image
Name:
license.txt
Size:
1.34 KB
Format:
Item-specific license agreed upon to submission
Description:

Collections